Инструкция по применению эуфиллина в ампулах внутривенным введением. Эуфиллин, раствор: инструкция по применению Эуфиллин в уколах инструкция по применению

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг (упаковка №10 и №30).

Инъекционный раствор 2,40% в ампулах 5 мл (упаковка №10, №50 и №100) и 10 мл (упаковка №10).

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее , токолитическое , спазмолитическое , диуретическое . Относится к группе препаратов для системного применения при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией (синдромом не проходимости) дыхательных путей.

Клинико-фармакологическая группа (согласно справочнику Видаль): бронхолитическое средство — ингибитор ФДЭ. Фармподгруппа — ксантины.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

расслабления мускулатуры бронхов;
стимуляции сокращений диафрагмы;
увеличения мукоцилиарного клиренса;
улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений ( ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие .

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин .

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин . Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина .

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью , ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Показания к применению Эуфиллина

Эуфиллин — от чего эти таблетки?

Показания к применению Эуфиллина в таблетках:

(БА);
синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
хронический обструктивный (ХОБ);
хроническое “легочное сердце” ;
легких .

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Когда назначают Эуфиллин в ампулах?

Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:

бронхообструктивный синдром при бронхите , БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких ;
цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
гипертензия в легочном круге кровообращения;
левожелудочковая недостаточность , сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).

Противопоказания на раствор и таблетки Эуфиллин

Противопоказания к применению таблеток:

непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина ;
(ИМ) в острой стадии;
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
тахиаритмия ;
обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки ;
тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с .

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина ;
ИМ в острой стадии;
экстрасистолии ;
пароксизмальной ;
тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии ;
отеке легких ;
геморрагическом инсульте ;
наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
в стадии обострения;
повышенном пороге судорожной готовности;
гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭР);
неконтролируемом гипотиреозе ;
тиреотоксикозе ;
гипертиреозе ;
порфирии ;
сепсисе ;
дисфункции почек и/или печени .

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Побочные действия

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
гематурия , альбуминурия ;
гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, ;
, (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, снижения артериального давления, нестабильная ;
тошнота, , изжога, гастралгия , рвота, обострение симптомов язвенной болезни , ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
тахипноэ , боль в груди, гипогликемия , альбуминурия , усиление диуреза, гематурия , повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Инструкция по применению Эуфиллина

Таблетки Эуфиллин: инструкция по применению

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией , состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

Ампулы Эуфиллина: инструкция по применению

При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.

При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.

Если пациент до этого принимал , доза должна быть снижена как минимум вдвое.

При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина .

Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.

Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллина в сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.

Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.

Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.

Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 + 1,7.

Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 + 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.

Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.

Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.

При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 +8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.

Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.

При апноэ у детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния , при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.

Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).

Электрофорез с Эуфиллином

Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и . Для электрофореза детям его назначают при , а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление .

При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.

Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.

Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.

Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника , а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.

Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.

Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.

Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии , аритмии , сердечной недостаточности , наличии у больного новообразований (любой локализации).

Ингаляции с Эуфиллином детям — эффективно или нецелесообразно?

Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.

Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.

Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.

Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.

Эуфиллин от целлюлита

Одним из свойств аминофиллина является способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода. Применение Эуфиллина позволяет подтянуть верхние слои кожи, вывести избыток жидкости и уменьшить отеки.

Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.

Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида , который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).

Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида , Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой. Пока он будет “работать” (время воздействия обычно около 30 минут), для усиления эффекта рекомендуется интенсивно двигаться.

Чтобы приготовить антицеллюлитный крем на основе Эуфиллина, используют следующий рецепт:

вазелин;
увлажняющий крем;
1 растертую в порошок таблетку или содержимое 1 ампулы (5 мл) Эуфиллина (такая доза препарата подходит для женщин с весом менее 75 кг);
Димексид (на одну пятимиллилитровую ампулу раствора следует взять 2 мл концентрата Димексида).

Также можно добавить препарат в готовое аптечное антицеллюлитное средство. Оптимальная пропорция ингредиентов — 1:5.

Отзывы об Эуфиллине от целлюлита можно встретить самые разные — кто-то совершенно не доволен результатом, кто-то уверяет, что полученный результат превзошел все ожидания. Отталкиваясь от этого, можно сделать следующий вывод — если средство и работает, то, однозначно, не с первой процедуры.

Передозировка

В аннотации указывается, что симптомы передозировки развиваются, когда плазменная концентрация аминофиллина превышает показатель 0,02 мг/мл. Характерными являются:

диарея ;
продолжительная рвота;
гиперемия лица;
возбуждение;
аритмия ;
светобоязнь;
судороги.

Когда концентрация в крови превышает 0,04 мг/мл, пациент впадает в кому.

Меры помощи включают прекращение введения больному Эуфиллина и усиление естественной детоксикации за счет стимуляции работы почек (форсированный диурез).

Если уровень аминофиллина превышает 0,05 мг/мл, показаны плазмаферез , гемосорбция , перитонеальный диализ или , респираторная поддержка (ИВЛ и подача кислорода), контроль показателей гемодинамики.

Для купирования судорожного синдрома больному вводят (внутримышечно). Применение барбитуратов противопоказано!

Взаимодействие

Усилению действия аминофиллина способствует применение в комбинации с , вилоксазином , , , β-адреноблокаторами , противогриппозными вакцинами приводит к замедлению элиминации аминофиллина , увеличению его плазменной концентрации и, следовательно, уменьшению применяемой дозы Эуфиллина.

В случае назначения препарата в комбинации с препаратами фторхинолоновой группы дозу Эуфиллина снижают до 25% от обычно рекомендуемой.

Аминофиллин ослабляет терапевтическое действие препаратов Li и β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы в свою очередь ослабляют бронходилатирующий эффект аминофиллина .

При приеме Эуфиллина совместно с ГКС (например, с дексаметазоном ), диуретиками и β-адреномиметиками повышается риск развития гипогликемии .

Аминофиллин может спровоцировать возникновение побочных эффектов фторированных производных средств для общей анестезии (желудочковые аритмии ), м инеракортикостероидов (гипернатриемия), возбуждающих ЦНС препаратов (нейротоксичность ).

Может усиливать действие антикоагулянтов .

Раствор несовместим с растворами кислот, фруктозы, глюкозы и левулозы. При подготовке к проведению внутривенного вливания инфузионного раствора необходимо учитывать pH используемых растворов.

С осторожностью должен применяться в комбинации с производными пурина , производными теофиллина , антикоагулянтами . В период лечения запрещено принимать вещества, в которых содержатся ксантины (в том числе чай и кофе).

В одном шприце раствор Эуфиллина можно смешивать только с изотоническим раствором NaCl.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (парентеральное введение десятилетнему ребенку):

Rp: Sol. Euphyllini 2,4% — 10,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. 5-10 мл в/в капельно или струйно медленно, на физ. р-ре (0,15 мг/кг или 1,0 мл/год жизни).

Условия хранения

Список Б. Хранить в свето- и влагозащищенном месте при комнатной температуре.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.

Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.

Эуфиллин при беременности

Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.

Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.

Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.

Для чего при беременности может быть назначен Эуфиллин?

Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов , а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.

Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.

Инструкция по применению Эуфиллин
Состав препарата Эуфиллин
Показания препарата Эуфиллин
Условия хранения препарата Эуфиллин
Срок годности препарата Эуфиллин

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Производные ксантина (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 24 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 19/03/566 от 30.05.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭУФИЛЛИН р-р создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

Побочные действия

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

астматический статус (дополнительная терапия);
апноэ новорожденных;
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
гипертензия в малом круге кровообращения;
"легочное" сердце;
ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
бессонница;
возбуждение;
тревожность;
раздражительность;
тремор;
сердцебиение;
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
боль в груди;
снижение артериального давления;
боль в животе;
тошнота, рвота;
изжога;
обострение язвенной болезни;
диарея;
снижение аппетита;
кожная сыпь;
лихорадка;
ощущение приливов к лицу;
гематурия;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
эпилепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
гастрит с повышенной кислотностью;
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
тахиаритмии;
геморрагический инсульт;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аминофиллин;
Аминофиллин-Эском;
Эуфиллин-Дарница;
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, диуретическое, бронходилатирующее .

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Р N002436/01 от 2018-04-27
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003432 от 2016-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004120/09 от 2013-08-15
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005887/08 от 2015-02-02
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000590 от 2017-11-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003895/07 от 2018-02-28
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002209/07 от 2011-04-21
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2011-10-13
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001569 от 2018-02-28
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002028 от 2018-04-03
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000371 от 2005-06-10
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09 от 2016-05-24
Эуфиллин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001731 от 2017-11-29

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях	Постапоплексическое состояние
	Хроническая цереброваскулярная недостаточность
G93.6 Отек мозга	Интраоперационный отек мозга
	Отек головного мозга
	Отек мозга при отравлениях
	Отек мозга, связанный с лучевой терапией
	Отек мозга, связанный с травмой головы
	Посттравматический отек головного мозга
	Посттравматический отек мозга
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности	Вторичная легочная гипертензия
	Гипертензия малого круга кровообращения
	Легочная гипертензия
	Легочно-сердечная недостаточность
	Легочное сердце
	Сердечно-легочная недостаточность
	Хроническая легочно-сердечная недостаточность
	Хроническое легочное сердце
	Эйзенменгера синдром
I50.1 Левожелудочковая недостаточность	Астма сердечная
	Бессимптомная дисфункция левого желудочка
	Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
	Диастолическая дисфункция левого желудочка
	Дисфункция левого желудочка
	Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
	Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
	Левожелудочковая сердечная недостаточность
	Нарушение функции левого желудочка
	Недостаточность левого желудочка
	Острая левожелудочковая недостаточность
	Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
	Прекордиальная патологическая пульсация
	Сердечная астма
	Сердечная недостаточность левожелудочковая
J42 Хронический бронхит неуточненный	Аллергический бронхит
	Астмоидный бронхит
	Бронхит аллергический
	Бронхит астматический
	Бронхит хронический
	Воспалительное заболевание дыхательных путей
	Заболевание бронхов
	Катар курильщика
	Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
	Обострение хронического бронхита
	Рецидивирующий бронхит
	Хронические бронхиты

	Хронический бронхит
	Хронический бронхит курильщиков
	Хронический спастический бронхит
J43 Эмфизема	Интерстициальная эмфизема легких
	Обструктивная эмфизема легких
	Хроническая обструктивная эмфизема легких
	Хроническая эмфизема легких
	Хронические заболевания легких
	Хронические обструктивные заболевания легких
	Эмфизема легких
J45 Астма	Астма физических усилий
	Астматические состояния
	Бронхиальная астма
	Бронхиальная астма легкого течения
	Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
	Бронхиальная астма тяжелого течения
	Бронхиальная астма физических усилий
	Гиперсекреторная астма
	Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
	Кашель при бронхиальной астме
	Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
	Неаллергическая бронхиальная астма
	Ночная астма
	Ночные приступы астмы
	Обострение бронхиальной астмы
	Приступ бронхиальной астмы
	Эндогенные формы астмы
J98.8.0* Бронхоспазм	Бронхоспазм при бронхиальной астме
	Бронхоспазм при воздействии аллергена
	Бронхоспастические реакции
	Бронхоспастические состояния
	Бронхоспастический синдром
	Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
	Обратимый бронхоспазм
	Спазматический кашель
N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная	Аутоиммунное поражение почки
	Заболевания почек
	Мегалоуретер
	Нарушение почечного кровотока
	Нарушение функции мочеточников
	Нарушение функции почек
	Нарушения функции почек
	Недиабетическая нефропатия
	Недостаточность выделительной функции почек
	Нефрогенная остеопатия
	Нефропатический синдром
	Нефропатия минимальных изменений
	Поддержание функций почек
	Хронические заболевания почек
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках	Болезненные отеки после травм или операций
	Болезненные отеки после хирургических вмешательств
	Водянка
	Дистрофический алиментарный отек
	Лимфостаз и отеки после терапии рака груди
	Отек вследствие растяжений и ушибов
	Отек обусловленные конституцией
	Отек почечного происхождения
	Отеки периферические
	Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
	Отечный синдром
	Отечный синдром интоксикационный
	Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
	Отечный синдром печеночного генеза
	Отечный синдром при заболеваниях сердца
	Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности
	Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
	Пастозность
	Периферический застойный отек
	Периферический отек
	Печеночный отечный синдром
	Предменструальный отек
	Сердечный отечный синдром
	Ятрогенные отеки